Евразийский патент на изобретение № 011254 «Гель для реминерализации тканей зубов»

Патентообладатель: ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "ВДС"; Авторы: Манашеров Тамази Омарович, Матело Светлана Константиновна, Купец Татьяна Владимировна; Международная патентная классификация: A61K 8/55 (2006.01), A61K 33/06 (2006.01), A61K 8/72 (2006.01), A61K 8/04 (2006.01), A61Q 11/00 (2006.01); Дата подачи заявки: 07.02.2008; Дата публикации сведений о выдаче патента (выдача патента): 27.02.2009.


Изобретение относиться к стоматологии и парфюмерной отрасли промышленности, а конкретно к гелю для реминерализации тканей зубов.

Известен предназначенный для реминерализации тканей зубов состав, содержащий кальция глюконат, натрийкарбоксиметилцеллюлозу, димексид, фурацилин, глицерин и воду (SU A3 № 1774870, МПК 5 A61K 6/02, 1992).

Приготовленный состав высушивается и используется в виде эластичной пленки для аппликации на пораженные участки зубов, поверхности которых предварительно очищают от налета. Наложенная пленка смачивается слюной, превращается в гель и постепенно в течение 60 – 120 минут рассасывается, что обеспечивает пролонгированный выход реминерализующего вещества и удлинение времени его воздействия на твердые ткани зуба. Необходимость наложения пленки, продолжительность рассасывания затрудняют использование известного состава в бытовых условиях непосредственно самим пациентом.

Технический результат изобретения заключается в практической реализации использующего доступные компоненты эффективного реминерализующего состава, который может быть использован пациентом самостоятельно, без чьей-либо помощи для профилактики кариеса, лечения некариозных поражений, в том числе гиперестезии зубов, и улучшения внешнего вида (цвета и блеска) зубов.

Достижение этого технического результата обеспечивается гелем для реминерализации тканей зубов, который содержит ксилитол 2-25 мас.%, кальция глицерофосфат 0,1-3,0 мас.%, источник ионов магния 0,01-0,50 мас.% и гуаровую смолу 0,03-0,30 мас.% в качестве активных компонентов, а также используемые для приготовления зубных гелей инертные компоненты.

В качестве источника ионов магния используют соль магния, которая полностью или частично диссоциирует на ионы, а именно одну из следующих солей: магния хлорид, магния сульфат, магния нитрат.

Ксилитол в составе средства выполняет несколько функций: являясь сахарозаменителем, ксилитол улучшает его вкусовые характеристики; будучи многоатомным спиртом, он выполняет функцию влагоудерживающего компонента. Механизм вовлечения этого вещества в биохимический обмен стрептококков характеризуется как летальный синтез, в связи с чем, снижается активность патогенных микроорганизмов и улучшается состояние органов полости рта. Ксилит способствует переходу биологически активных компонентов состава в ткани зуба. (Tanzer JM /Xylitol chewing gum and dental caries.// Int Dent J. 1995 Feb;45(1 Suppl 1):65-76).

Кальция глицерофосфат является источником активного поступления фосфора и кальция в зубы и ткани пародонта, и способствует улучшению физиологического процесса минерализации в системе эмаль/слюна. Обеспечивает противокариозный эффект состава, а так же реминерализацию при некариозных поражения зубов. Кроме того, он усиливает анаболические процессы в тканях, что важно для профилактики стоматологических заболеваний.

Магний является структурным компонентом зубов. Магний введен в состав комплекса, как микроэлемент, являющийся кофактором для фосфатаз. Под влиянием этих ферментов повышается включение фосфатов в твердые ткани зубов.

Для повышения стабильности образующейся на зубах пленки, содержащей минеральные добавки, а также для повышения адгезии этой пленки к твердым тканям в состав дополнительно введена гуаровая смола. Порошок гуаровой смолы производится из эндосперма семян Cyamopsis tetraganoloba - растения, известного как гуар. По химическому строению гуаровая смола - неионогенный полисахарид растительного происхождения. Молекулярная структура представляет собой прямую цепь, образованную галактозой и маннозой, следовательно, гуаровая смола является галактоманнаном, соотношение маннозы и галактозы примерно 2:1. При растворении в холодной или горячей воде гуаровая смола образует высоковязкий гель (Industrial Gums. Third edition: edited by Whistler R.L. and BeMiller J.N. ; Academic Press 1993).

В наилучшем варианте выполнения изобретения гель в качестве инертных компонентов содержит, мас.%:
Глицерин - 2 – 20
Сорбитол - 2 – 20
Гидроксиэтилцеллюлоза - 1,5 – 3,0
Неионогенное поверхностно-активное вещество - 0,2 – 1,5
Консервант - 0,01 – 0,30
Отдушка - 0,02 – 0,50
Вода - Остальное

При приготовлении геля в качестве неионогенного поверхностно-активного вещества могут быть использованы: полисорбат-20, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло (полиоксиэтилен (40) гидрогенизированное касторовое масло), алкилполиглюкозид.

Из числа консервантов могут быть использованы вещества: метилпарабен, пропилпарабен, или их натриевые соли, а также феноксиэтанол, бензойная кислота, натрия бензоат, сорбат калия, тимол.

Следовательно, создан высокоэффективный состав в виде геля, который применяется после очистки от мягкого зубного налета ежедневно, курсами продолжительностью 2 - 4 недели в зависимости от клинической ситуации в полости рта, для профилактики кариеса, лечения некариозных поражений, в том числе гиперестезии зубов и улучшения внешнего вида (цвета и блеска) зубов.

Возможность осуществления изобретения подтверждается примерами конкретных составов, соотношение компонентов которых представлено в таблице 1.


Составы приготавливаются следующим образом.

Разогревают необходимое количество воды в мернике – дозаторе до 75 80оС, затем загружают разогретую воду в смеситель, добавляют метилпарабен, магния хлорид (или магния сульфат в случае примеров 3,4) , ксилитол, сорбитол. Смесь перемешивают до образования прозрачного раствора в течение 20 минут.

Отдельно готовят суспензию гидроксиэтилцеллюлозы, гуаровой смолы и кальция глицерофосфата в глицерине.

Водный раствор компонентов охлаждают до 50 55оС, добавляют к нему суспензию и перемешивают до образования однородной массы в течение 30 минут.

Отдельно разогревают полисорбат-20 (или ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло в случае примеров 1,4) до 45 50оС, добавляют отдушку и перемешивают до образования однородной смеси 10 минут.

Данную смесь добавляют в полученную выше массу и перемешивают до получения однородного геля 20 – 30 минут.

Полученный гель охлаждают при перемешивании до температуры 20 25оС и фасуют в тубы из полимерного материала.

Способ приготовления и последовательности введения для всех примеров состава, а также в иных случаях, на которые распространяется изобретение согласно патентным притязаниям, одинаков.

Методика проведения аппликаций.

Аппликации можно проводить двумя способами:
- с применением стандартной каппы;
- без использования каппы, с применением ватных валиков или без них.

Для интенсивной минерализации (при остро текущем кариесе, лечении эрозий и других некариозных поражений зубов) гель наносится на зубы равномерным тонким слоем кисточкой или другим способом, а затем покрывается каппой. Продолжительность аппликации 12 15 минут, затем избытки геля сплевываются. После проведения аппликации не следует принимать пищу и напитки, а также полоскать рот в течение одного часа. Благодаря этому достигается пролонгированный эффект.

Аппликация состава на зубы без использования каппы проводится следующим образом: мягкие ткани щек, губ и языка изолируются валиками, состав наносится на зубы тонким равномерным слоем на 7 12 минут. После проведения процедуры изолирующие валики и излишки геля сплевываются. Прием пищи, напитков и полоскание полости рта рекомендуется не ранее чем через один час.

Примеры использования состава по назначению.

Пример 1.

Пациентка К., 38 лет, обратилась с жалобами на гиперестезию и неудовлетворительный косметический вид зубов.

При первом осмотре 4.04.2005. установлено:
ИГ (индекс гигиены) – 1,95 баллов,
ИРГЗ – 54%,
ИИГЗ – 2,8 баллов.
Цвет зубов по шкале Vita – С3, блеск не достаточен.

Пациенту назначено применение состава для аппликаций курсом на 4 недели с применением изолирующих валиков.

Повторный осмотр через 4 недели 3.05.2005. Жалоб нет.

Объективные показатели:
ИГ (индекс гигиены) – 1,57 баллов,
ИРГЗ – 6,2%,
ИИГЗ – 0.
Цвет зубов по шкале Vita – С1, блеск зубов стал более интенсивным.

Пример 2.

Пациент К., 28 лет, обратился 9.06.2005 с жалобами на гиперестезию зубов, частичное отсутствие блеска и неудовлетворительный цвет зубов.

Объективные данные:
ИГ (индекс гигиены) – 2,17 балла,
ИРГЗ – 62,5%,
ИИГЗ – 2,1 балла.
Цвет зубов не определялся, но отмечено превалирование желтых тонов над белым.

Рекомендовано проводить аппликации составом ежедневно в течение 3 недель с применением стандартной каппы. Повторный осмотр через 3 недели 8.07.2005.

Жалобы отсутствуют, пациент отмечает незначительную реакцию на очень холодную пищу (мороженое).

Объективные показатели:
ИГ (индекс гигиены) – 1,5 балла,
ИРГЗ – 9,3%,
ИИГЗ – 1,1 балла.
Цвет зубов – визуально заметно осветление, появился выраженный блеск зубов, что удовлетворяло пациента.

Пример 3.

Пациентка М., 36 лет, обратилась с жалобами на гиперестезию после проведения курса домашнего отбеливания. При первом осмотре 2.08.2005 установлено:
Цвет зубов по шкале Vita – С2, блеск не достаточен.
ИГ – 1,9 балла,
ИИГЗ – 2,1 балла,
ИРГЗ – 62,5%.

Рекомендовано проводить аппликации составом ежедневно в течение 4 недель с применением стандартной каппы. Повторный осмотр через 4 недели 31.08.2005. Жалоб нет.

Цвет зубов по шкале Vita – А1, блеск зубов стал более интенсивным.
ИИГЗ, ИРГЗ – 0,
ИГ - 1,2 балла.

Суммированные результаты наблюдения за действием реминерализующего геля сопоставляли с данными, полученными при использовании фторсодержащих зубных паст и гелей, наиболее часто применяемых для этих целей в современной практике.

Основная группа (реминерализующий гель).

Группа сопоставления (фторсодержащие зубные пасты и гели).

Результаты сравнения представлены в таблице 2.


Помимо этого 89,7% наблюдавшихся лиц отметили существенное улучшение цвета (зубы стали белее) и блеска эмали, что также свидетельствует об активном реминерализирующем действии состава.



1. Гель для реминерализации тканей зубов, содержащий ксилитол 2 – 25 мас.%, кальция глицерофосфат 0,1 – 3,0 мас.%, источник ионов магния 0,01 – 0,50 мас.% и гуаровую смолу 0,03 – 0,30 мас.% в качестве активных компонентов, а также используемые для приготовления зубных гелей инертные компоненты, при этом в качестве источника ионов магния используется одно из веществ, выбранных из группы, включающей магния хлорид, магния сульфат или магния нитрат.

2. Гель по п.1, отличающийся тем, что в качестве инертных компонентов он содержит, мас.%:
глицерин - 2 – 20
сорбитол - 2 – 20
гидроксиэтилцеллюлоза - 1,5 – 3,0
неионогенное поверхностно-активное вещество - 0,2 – 1,5
отдушка - 0,02 – 0,50
консервант - 0,01 – 0,30
вода питьевая - остальное

3. Гель по п.2, отличающийся тем, что в качестве неионогенного поверхностно-активного вещества использовано одно из веществ, выбранных из группы: полисорбат-20, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло, алкилполиглюкозид.

4. Гель по п.2, отличающийся тем, в качестве консерванта использовано одно из веществ, выбранных из группы: метилпарабен, пропилпарабен, или их натриевые соли, а также феноксиэтанол, бензойная кислота, натрия бензоат, сорбат калия, тимол.



Технический результат изобретения заключается в практической реализации использующего доступные компоненты эффективного реминерализующего состава, который может быть использован пациентом самостоятельно, без чьей-либо помощи для профилактики кариеса, лечения некариозных поражений, в том числе гиперестезии зубов, и улучшения внешнего вида (цвета и блеска) зубов. Решение задачи обеспечивается гелем, который содержит килитол 2 – 25 мас.%, кальция глицерофосфат 0,1 – 3,0 мас.%, источник ионов магния 0,01 – 0,50 мас.%, и гуаровую смолу 0,03-0,30 мас.% в качестве активных компонентов, а также используемые для приготовления зубных гелей инертные компоненты. В качестве источника ионов магния используют магния хлорид, магния сульфат или магния нитрат. 3 з. п. ф-лы.